Тамоксифен побочные действия у женщин


Тамоксифен: как принимать, побочные эффекты у женщин и противопоказания

Тамоксифен применяют как противоопухолевый, не стероидный препарат. Он всасывается из желудочно-кишечного тракта и примерно через пять часов после приема внутрь достигает максимальной концентрации в крови. Выводится лекарство с желчью в течение недели. Исследования показали, что медикамент предупреждает рост раковых клеток молочной железы и назначается женщинам, не переступившим порог менопаузы. В некоторых случаях специалисты рекомендуют Тамоксифен и во время климакса.

Лекарственная форма, действие, показания

Вопрос о том, как принимать Тамоксифен, решается довольно просто. Препарат выпускается исключительно в форме таблеток(белого цвета), что значительно упрощает его применение для больных.

Препарат применяется внутрь орально, его запивают половиной стакана чистой воды. При назначении большего количества таблеток, прием разделяют на несколько подходов.

Суточная взрослая доза медикамента составляет:

  • стандартная– 20 мг;
  • при некоторых формах – 30 мг;
  • максимально разрешенная– 40 мг.

На рынке сегодня представлен препарат отечественного и зарубежного производства. Однако отзывы как женщин, больных раком молочной железы, так и врачей показали, что эффективность медикамента не меняется в зависимости от производителя: препараты российского и  финского производства действуют одинаково.

к оглавлению ↑

Тамоксифен в таблетки широко применяют при лечении злокачественных новообразований:

  • молочной железы;
  • яичника;
  • предстательной железы;
  • почки,

а также меланомы и саркомы мягких тканей.

Чаще всего этот препарат назначается женщинам с раком молочной железы как профилактическое и терапевтическое средство. Он рекомендован пациентка мс положительными рецепторами к прогестерону и эстрогенам.

Перед тем как назначить таблетки женщине при раке груди,специалист обязательно должен учесть следующие факторы:

  • на какой стадии находится болезнь;
  • какие методы лечения применялись;
  • есть ли в раковых клетках белок HER-2.

к оглавлению ↑

Механизм действия

На клетке, которую поразила опухоль, чаще всего обнаруживается рецептор в виде белкового вещества, который провоцирует увеличение и размножение опасной болезни за счет влияния на половые гормоны. Чтобы остановить этот процесс, рекомендуют принимать таблетки Тамоксифен, который ставит блок на размножение раковых клеток за счет воздействия на эти самые рецепторы молочной железы.

Показания к применению Тамоксифена, за редким исключением, ограничиваются злокачественными новообразованиями груди у женщин.Препарат рекомендуют применять в следующих случаях:

  • рак молочной железы у женщины;
  • эстрогенчувствительные опухоли;
  • после кастрации;
  • адъювантное лечение опухоли молочной железы у женщин;
  • карцинома протока молочной железы.

Медикамент противопоказан в случае:

  • беременности;
  • гиперкальциемии;
  • индивидуальной непереносимости;
  • кормления грудью;
  • лейкопении в выраженном виде;
  • тромбоцитопении.

Перед тем как начать полноценную терапию препаратом, должно быть пройдено максимально полное обследование, которое должно исключить все факторы, относящиеся к противопоказаниям, особенно беременность у женщин.

Важно знать! Во время приема Тамоксифена в женском организме происходит овуляция, что может привести к незапланированной беременности. Поэтому женщинам лучше всего в этот период надежно предохраняться. Но стоит помнить, что гормональные методы применять нельзя.

к оглавлению ↑

Побочные эффекты и результативность

Побочныхдействий, описанных для Тамоксифена, как для многих гормональных медикаментов, достаточно много, но не стоит все написанное сразу же принимать на свой счет, при правильной дозировке и тщательном наблюдении врача большинствапобочныхнегативных последствий можно избежать

Побочные эффекты выражаются в следующих отклонениях:

  • плохой аппетит;
  • запор или жидкий стул;
  • тошнота и как следствие рвота;
  • температура тела выше положенных норм;
  • гепатит;
  • головная боль;
  • катаракта;
  • неврит;
  • тромбоз;
  • плохое самочувствие с проявлением сонливости и упадок сил;
  • сыпь на кожных покровах;
  • жировая инфильтрация печени (исключение);
  • сухость кожи;
  • ожирение;
  • ухудшение зрения;
  • алопеция (облысение);
  • тромбофлебит;
  • зуд в районе половых органов;
  • гиперкальциемия;
  • отеки в разных частях тела;
  • гиперплазия эндометрия;
  • сбои в менструальном цикле у женщин;
  • кисты на яичниках;
  • ломота в костях;
  • снижение либидоу женщин и потенции у мужчин.
к оглавлению ↑

Эффективность

Специалисты провели исследования, насколько медикамент результативен, для этого была сформирована группа из906 пациентов с диагнозом рак молочной железы. Терапия длилась около восьми месяцев.

Самые лучшие результаты были у женщин, которые переступили порог менопаузы. Субъективное улучшение отметили 66 % онкологических больных, объективные показатели достигли 33 %.

Также исследования показали, что у больных с метастазами в костных тканях исчезли через несколько месяцев боли.Наиболее эффективно препарат воздействовал на метастазированные областив легких, мягких тканях, плевре.

Однако таблетки Тамоксифенпочти не дали никакого результата при поражениипечени и лимфатических узлов.

Другие исследования, проведенные группой ученных из разных стран, показали, что если применятьлекарство в течение десяти лет, то есть увеличить курс приема в два раза, возможность рецидивов и летального исхода снижается в несколько раз.

к оглавлению ↑

Советы по применению

Во время лечения рекомендуется взять под строгий контроль:

  • свертываемость крови;
  • артериальное давление;
  • кальций в крови;
  • ТГ;
  • уровень холестерина;
  • тромбоциты и лейкоциты;
  • все показатели работы печени и ее состояния;
  • гинекологические отклонения, особенно кровотечения, при которых средство немедленно отменяется;
  • зрение.

Тамоксифен отменяют:

  • если были в качестве побочного действия препарата замечены признаки тромбоза вен ног, которые выражаются в виде болевых ощущений, отечности;
  • если назначена лучевая терапия;
  • при вагинальном кровотечении;
  • если появляется такой побочный эффект, какодышка.

Важно знать! При приеме Тамоксифена не рекомендовано заниматься опасными видами деятельности, которые требуют особой концентрации и реакции. В частности, не желательно водить автомобиль.

В начале приема могут проявляться обострения таких симптомов как:

  • приливы;
  • болевые ощущения в области молочной железы;
  • упадок сил;
  • сонливость;
  • боль в костных тканях.

При появлении вышеперечисленных эффектов у женщин стоит обратиться к лечащему врачу и выяснить побочные это действияили реакция, которая называется «вспышкой» и является нормальной, временной реакцией.

к оглавлению ↑

Взаимодействие с другими медикаментами и аналоги

В современной медицине чаще всего назначается комплексное лечение для борьбы с недугом. Однако одновременное применениеТамоксифена возможно не со всеми препаратами из-за возникновения нежелательных побочных эффектов. Так, совместное его применение с:

  • эстрогенами при раке молочной железы приводит к понижению эффективности Тамоксифена;
  • Рифампицином понижает концентрацию препарата в крови;
  • антикоагулянтами действие лекарства усиливается;
  • цитостатическими препаратами может усилиться риск образования тромбов;
  • Аминоглютетимидом концентрация действующего вещества медикамента уменьшается;
  • Митомицином может развиться гемолитико-уремический синдром;
  • Варфарином может развиться клиническая картина в виде гематомы и других неприятных последствий;
  • Атракуриумом увеличивается блокада мышц.

Также эффективность таблетки могут понизить следующие медикаменты:

  • Хинидин;
  • Бупропион;
  • Пароксетин;
  • Цинакальцет;
  • Флуоксетин.

К максимально похожим по действие лекарства при терапии рака молочной железы можно отнести Фарестон и Фазлодекс. К структурным аналогам относят:

  • Тамоксифен – Эбеве;
  • Веро – Тамоксифен;
  • Тамоксифен – Лахема;
  • Тамоксифен – Гексал;
  • Тамоксифен – Ферейн.

Чаще всего Тамоксифен заменяют Фарестоном, который является не стероидным препаратом, направленным против опухоли молочной железы. Основное действующее вещество – торемифен.

Медикамент отличается следующими качествами в сравнении с Тамоксифеном:

  • лекарство более устойчиво из-за наличия атома хлора;
  • онкогенное действие отсутствует;
  • возбуждает апоптоз;
  • работает при РЭ-отрицательных новообразованиях.

Исследования показали, что прием Фарестона, в отличие от Тамоксифена, дает следующие положительные эффекты:

  • гормональный гомеостаз меняется продуктивней;
  • в плане онкориска изменения не такие опасные;
  • побочныеэффекты возникают намного реже.

Какой препарат выбрать, должен посоветовать специалист, самолечение в этом случае может обернуться необратимым вредом для организма, поэтому экспериментировать не стоит. Прием всех препаратов доложен проходить под строгим наблюдением врача.

Статья помогла вам?

Дайте нам об этом знать - поставьте оценку

(14 votes, average: 4,14 out of 5) Загрузка...

dlyagrudi.ru

Тамоксифен

Тамоксифен – нестероидный антиэстрогенный препарат с противоопухолевым действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Тамоксифена – таблетки: от белых до белых с кремоватым или сероватым оттенком, плоскоцилиндрические; по 10 мг – с фаской; по 20 мг – с риской и фаской (по 30, 50, 100 шт. во флакончиках, по 1 флакончику в картонной пачке; по 10 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1–6 или 10 упаковок в картонной пачке; по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерных контейнерах, по 1 контейнеру в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: тамоксифен – 10 или 20 мг (цитрат тамоксифена – 15,2 мг или 30,4 мг);
  • вспомогательные компоненты (10/20 мг соответственно): стеарат магния – 1,8/3,6 мг; моногидрат лактозы – 117,2/234,4 мг; повидон – 6,1/12,2 мг; картофельный крахмал – 39,7/79,4 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тамоксифен представляет собой нестероидный антиэстрогенный препарат, обладающий также слабой эстрогенной активностью. Механизм его действия обусловлен способностью блокировать рецепторы эстрогенов. Метаболиты препарата и собственно тамоксифен выступают конкурентами для эстрадиола, связываясь с цитоплазматическими рецепторами эстрогена, расположенными в тканях передней доли гипофиза, матки, влагалища, молочной железы, а также в тканях опухолей. Рецепторный комплекс тамоксифена, в отличие от рецепторного комплекса эстрогена, не стимулирует образование ДНК в ядре. Он подавляет клеточное деление, в результате чего опухолевые клетки гибнут.

Фармакокинетика

Тамоксифен хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Его максимальная сывороточная концентрация достигается в течение 4–7 часов после приема разовой дозы. Равновесные концентрации препарата наблюдаются в сыворотке примерно через 3–4 недели лечения. Тамоксифен на 99% связывается с белками плазмы.

Метаболизм препарата осуществляется в печени с участием изофермента CYP2C9. В результате образуется несколько метаболитов.

Тамоксифен выводится в две фазы: начальный период полувыведения составляет 7–14 часов, терминальный период полувыведения – 7 дней. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов и в основном через кишечник. Только незначительная часть тамоксифена выводится почками.

Показания к применению

  • ранний рак молочной железы с эстроген-положительными рецепторами (адъювантная терапия);
  • местнораспространенный или метастатический рак молочной железы с эстроген-положительными рецепторами (лечение);
  • рак грудной железы, в том числе у пациентов мужского пола после кастрации.

При наличии гиперэкспрессии рецепторов эстрогена Тамоксифен можно применять и при лечении других солидных опухолей, проявляющих резистентность к стандартным методам терапии.

Противопоказания

Абсолютные:

  • возраст до 18 лет (для этой категории больных профиль безопасности изучен не был);
  • беременность и период лактации;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (Тамоксифен назначается с осторожностью при наличии следующих болезней/состояний):

  • болезни глаз, включая катаракту;
  • гиперлипидемия;
  • гиперкальциемия;
  • тромбоцитопения;
  • выраженный тромбофлебит;
  • болезни печени;
  • тромбоэмболическая болезнь, включая наличие анамнестических данных;
  • лейкопения;
  • наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы либо нарушения всасывания галактозы/глюкозы (в состав Тамоксифена входит лактоза).

Инструкция по применению Тамоксифена: способ и дозировка

Тамоксифен принимают внутрь с небольшим количеством жидкости. Разжевывать таблетки не следует.

Суточную дозу принимают 1 раз в день (утром) либо делят на 2 приема (в утреннее и вечернее время).

Обычно режим дозирования врач определяет индивидуально.

Суточная доза может варьировать от 20 до 40 мг.

В качестве стандартной дозы рекомендован ежедневный прием 20 мг длительно.

В случаях появления симптомов прогрессирования болезни Тамоксифен отменяют.

Побочные действия

Наиболее частые побочные эффекты Тамоксифена связаны с его антиэстрогенным действием, они проявляются как приступообразные ощущения жара (приливы), влагалищные кровотечения или выделения, зуд в области гениталий, алопеция, боли в области очага поражения, оссалгия, увеличение массы тела.

Реже наблюдается развитие следующих нарушений: аллергические реакции (включая ангионевротический отек), повышение температуры тела, анорексия, задержка жидкости, тошнота, запор, рвота, спутанность сознания, депрессия, повышенная утомляемость, головная боль, сонливость, головокружение, кожная сыпь (включая единичные случаи мультиформной эритемы, синдрома Стивенса – Джонсона и буллезного пемфигоида), нарушения зрения (включая ретинопатию, катаракту, изменения роговицы), ретробульбарный неврит, снижение либидо у мужчин, импотенция.

В очень редких случаях во время применения Тамоксифена отмечается развитие интерстициального пневмонита.

В начале курса может наблюдаться местное обострение болезни (в виде увеличения размера мягкотканных образований), в некоторых случаях оно сопровождается выраженной эритемой пораженных областей и прилегающих к ним участков. Как правило, эти нарушения носят преходящий характер и проходят в течении 14 дней.

Другие возможные нарушения: часто – судороги ног; нечасто – транзиторная тромбоцитопения/лейкопения, увеличение активности печеночных ферментов (в очень редких случаях сопровождается более тяжелыми функциональными нарушениями печени – жировой инфильтрацией печени, гепатитом, холестазом); редко – повышение концентрации сывороточных триглицеридов (иногда протекает в сочетании с панкреатитом).

У некоторых больных с метастазами в кости в начале курса наблюдалось развитие гиперкальциемии. В период применения Тамоксифена может увеличиваться вероятность возникновения тромбоэмболий и тромбофлебитов.

Возможные побочные эффекты Тамоксифена у женщин: аменорея или нерегулярность наступления менструаций (в предклимактерический период), кистозные опухоли яичников обратимого характера; при длительном применении препарата – изменения эндометрия, включая миому матки, полипы, гиперплазию, в единичных случаях – саркому матки и рак эндометрия.

Передозировка

Случаи острой передозировки не зарегистрированы. При приеме сверхвысоких доз препарата возможно развитие симптомов нейротоксичности: головокружение, гиперрефлексия, тремор, шаткость походки.

Специфического антидота для Тамоксифена не существует. В случае передозировки назначают симптоматическое лечение.

Особые указания

Женщинам в период приема Тамоксифена показано проведение регулярных (1 раз в 3 месяца) гинекологических обследований. В случаях появления кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечений терапию отменяют.

Тамоксифен может вызывать овуляцию, что увеличивает вероятность беременности. В период применения препарата и на протяжении 3 месяцев после окончания курса женщинам в репродуктивном возрасте рекомендуется использовать надежные негормональные методы контрацепции.

При наличии метастазов в кости периодически во время начального периода терапии нужно определять сывороточную концентрацию кальция в крови. При выраженных нарушениях (гиперкальциемии) прием Тамоксифена временно прекращают.

На фоне гиперлипидемии нужно контролировать сывороточную концентрацию холестерина и триглицеридов в крови.

В случаях появления признаков тромбоза вен нижних конечностей (в виде болей в ногах или их отечности), тромбоэмболии легочной артерии (в виде одышки) терапию отменяют.

Во время лечения следует периодически осуществлять контроль следующих показателей: свертывание крови, функции печени, содержание кальция в крови, картина крови (лейкоциты, тромбоциты). Также необходимо контролировать артериальное давление и каждые 3 месяца проводить осмотр у окулиста.

В период применения Тамоксифена рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении потенциально опасных работ, при которых требуется повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Тамоксифен запрещено применять в период беременности. Если существует необходимость в приеме препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

В проведенных экспериментальных исследованиях установлено, что тамоксифен оказывает тератогенное действие на плод.

Применение в детском возрасте

Препарат запрещен к применению у детей и подростков младше 18 лет, так как данные по безопасности и эффективности назначения Тамоксифена детям отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Тамоксифена с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

  • непрямые антикоагулянты – производные кумарина (например, варфарин): усиление антикоагулянтного эффекта;
  • цитостатики: увеличение вероятности тромбообразования;
  • тегафур: увеличение вероятности развития цирроза печени и активного хронического гепатита;
  • лекарственные средства, понижающие выведение кальция (например, тиазидные диуретики): увеличение вероятности возникновения гиперкальциемии;
  • бромокриптин: увеличение плазменной концентрации тамоксифена и N-дезметилтамоксифена в крови;
  • иные гормональные препараты (в особенности эстрогенсодержащие контрацептивные средства): ослабление действия обоих препаратов.

Аналоги

Аналогами Тамоксифена являются: Тамоксифен Гексал, Тамоксифен-Ферейн, Веро-Тамоксифен, Тамоксифен Лахема, Тамоксифен-Эбеве, Фарестон, Фазлодекс.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тамоксифене

Препарат применяют для лечения серьезных заболеваний, включая гормональные нарушения и рак. Отзывы о Тамоксифене в целом положительные, поскольку препарат является действительно эффективным средством. Однако оценка Тамоксифена только по отзывам не совсем корректна из-за индивидуального влияния препарата на каждого пациента.

Основной недостаток препарата – возникновение побочных эффектов и появление на фоне лечения других, не менее серьезных патологий, например, рака эндометрия. Однако это заболевание развивается только при длительной (более 10 лет) терапии и частота его возникновения не превышает 3% (у женщин, принимавших Тамоксифен в течение 5 лет – не более 1,6%).

Результаты проведенных исследований показали, что при долгосрочной терапии Тамоксифеном показатели выживаемости у женщин с раком молочной железы увеличиваются на целый порядок, поэтому вопрос об эффективности препарата и целесообразности его назначения решает исключительно лечащий врач, независимо от наличия положительных или отрицательных отзывов о лекарственном средстве.

Цена на Тамоксифен в аптеках

Цены на Тамоксифен зависят от дозировки, упаковки и страны-производителя. Так, таблетки в дозировке 10 мг российского производства (по 30 шт. в упаковке) можно купить по цене 40–50 рублей, финского производства – 100–125 рублей. Тамоксифен в таблетках 20 мг (30 шт. в упаковке), произведенный в России, стоит 50–135 рублей, а произведенный в Финляндии – 130–215 рублей. Таблетки в дозировке 20 мг (по 100 шт. в упаковке) финского производства продаются в аптеках по цене 600–700 рублей.

www.neboleem.net

Тамоксифен (Tamoxifen)

ТамоксифенTamoxifenum (род. Tamoxifeni)

(Z)-2-[4-(1,2-Дифенил-1-бутенил)фенокси]-N,N-диметилэтанамин (в виде цитрата)

C26h39NO
  • C50 Злокачественные новообразования молочной железы
  • C54.1 Злокачественное новообразование эндометрия
  • 10540-29-1

    Противоопухолевое средство (антиэстроген). Тамоксифена цитрат — белый кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде (1:5000), легко — в горячей (1:2), растворим в этаноле, метаноле, ацетоне. Гигроскопичен при высокой влажности, чувствителен к ультрафиолету. Молекулярная масса 563,65.

    Фармакологическое действие - противоопухолевое, антиэстрогенное.

    Конкурентно связывается с эстрогенными рецепторами в органах-мишенях, подобно эстрогенам транслоцируется вместе с рецептором в ядро опухолевой клетки и блокирует таким образом действие эстрогенов.

    Хорошо всасывается из ЖКТ, Tmax — 4–7 ч, время достижения Css — 3–4 нед. Связывание с белками плазмы — 99%. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования. Основной метаболит — N-десметил-тамоксифен — обладает активностью, сходной с таковой тамоксифена. Выведение носит двухфазный характер с начальным T1/2 — 7–14 ч и последующим медленным терминальным T1/2 — 7 дней. Выводится преимущественно через кишечник, в основном в виде метаболитов, незначительное количество — почками.

    Рак молочной железы: особенно у женщин в менопаузе, у мужчин после кастрации, карцинома in situ протока молочной железы; адъювантная терапия рака молочной железы. Эстрогенчувствительные опухоли; рак эндометрия.

    Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

    Тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия легочной артерии в анамнезе на фоне лечения непрямыми антикоагулянтами кумаринового ряда, тромбоцитопения, лейкопения, гиперкальциемия, гиперлипидемия, катаракта или нарушение зрения.

    Противопоказано при беременности (перед началом лечения беременность должна быть исключена).

    Категория действия на плод по FDA — D.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли тамоксифен в грудное молоко).

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, утомляемость, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения, изменения роговицы, катаракта и ретинопатия.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбофлебит, тромбоэмболия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения.

    Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, потеря аппетита, запор, увеличение уровня печеночных ферментов, тяжелые нарушения функции печени (холестаз, гепатит).

    Со стороны мочеполовой системы: кровотечение или выделения из влагалища, аменорея или нерегулярность наступления менструаций у пациенток в предклимактерическом периоде, возникновение обратимой кистозной опухоли яичников, задержка жидкости, зуд в области гениталий.

    Аллергические реакции: кожная сыпь.

    Прочие: алопеция, боль в области очага поражения и/или в костях, увеличение размера мягкотканных образований (сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей), гиперкальциемия, приступообразное ощущение жара, повышение температуры тела; при длительном применении — случаи изменения эндометрия, включающие гиперплазию, полипы, внутриматочную фиброму и в единичных случаях — рак эндометрия.

    При сочетании с цитостатиками повышается риск тромбообразования. Эстрогены могут снижать терапевтический эффект тамоксифена. Может использоваться в комбинации с прогестинами. Потенцирует эффект антикоагулянтов непрямого действия.

    Внутрь.

    До начала лечения женщины должны пройти тщательное гинекологическое обследование. Тамоксифен вызывает овуляцию, что повышает риск беременности, поэтому женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции (негормональные) в период лечения и в течение 3 мес после окончания лечения.

    Прием препарата следует прекратить при появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях, появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), тромбоэмболии ветвей легочной артерии (одышка).

    В процессе лечения необходим контроль показателей свертывания крови, картины крови (лейкоциты, тромбоциты), показателей функции печени. До начала и периодически во время лечения рекомендуется офтальмологическое исследование.

    У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови (в случае выраженной гиперкальциемии прием тамоксифена следует временно прекратить). У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.

    Малоэффективен при лечении больных с метастазами (особенно в печень).

    Перейти

    www.rlsnet.ru

    Тамоксифен – инструкция по применению, дозировка, механизм действия, противопоказания и отзывы

    Современная медицина накопила огромный опыт борьбы с онкологическими заболеваниями. Медикаментозная терапия является одним из очень эффективных направлений. Очень часто для подавления рака врачи онкологи назначают Тамоксифен. Узнайте подробности применения таблеток.

    Медикамент представлен на фармацевтическом рынке форматом плоскоцилиндрических таблеток бело-кремового, или белого цвета (иногда с сероватым оттенком). Таблетки дозировкой 10 мг имеют фаску; 20 мг фаску и риску. Состав медикамента:

    Состав

    мг

    мг

    Тамоксифен (действующее вещество)

    10

    20

    Вспомогательные компоненты:

    Магния стеарат

    1

    2,5

    Повидон

    7

    14

    Моногидрат лактозы

    40

    103,1

    Крахмал кукурузный

    40

    100

    Инструкция по применению Тамоксифена (Tamoxifenum) включает сведения, что препарат обладает антиэстрогенными и противоопухолевыми действиями. Это нестероидный препарат, который конкурентно ингибирует (подавляет) периферические эстрогенные рецепторы в органах-мишенях и опухолях. В результате образуется соединение с рецепторами и кофакторами переноса, которое транслируется в ядро клетки и не дает развиваться гипертрофии. Однократный прием дозы приводит к сохранению способности блокировки эстрогена на протяжении нескольких недель.

    Медикамент приводит к высвобождению гипофизарных гонадотропных гормонов, вызывает овуляцию. При олигоспермии у мужчин он приводит к повышению сывороточной концентрации эстрогенов, лютеотропина, тестостерона, фоллитропина. Вещество и некоторые его метаболиты являются мощными ингибиторами оксидаз, проявляют смешанные функции монооксигеназ системы цитохрома печени.

    По данным исследований, у некоторых пациентов медикамент проявляет эффект по отношению к эстрогеннезависимым опухолям. Вещество частично эстрогеноподобно действует на жировой состав плазмы крови, костную ткань и эндометрий. Активный компонент обладает высокой абсорбцией, достигает максимальной концентрации через 4-7 часов после приема.

    Устойчивая плазменная концентрация развивается через месяц постоянного приема 40 мг препарата в сутки. Действующее вещество связывается с белками плазмы (альбуминами) на 99%, проходит метаболизм в печени, деметилируется, гидроксилируется и конъюгируется. Метаболиты после конъюгации выводятся с калом, мочой в два этапа. Начальный период длится 7-14 часов, конечный медленный интервал равен неделе.

    Во время приема препарата крайне редко встречаются утверждения о том, что нарушается работа печени. Это связано с высокой активность действующего компонента. Побочными признаками от лечения Тамоксифеном являются гепатит, холестаз, жировая инфильтрация органа. Если принимать лекарство длительное время, есть риск развития рака печени.

    Показания к применению

    Назначение Тамоксифена обусловлено его способностью оказывать выраженный терапевтический эффект при следующих патологиях:

    • онкология эндометрия;
    • злокачественные трансформации тканей груди (особо часто у женщин в период климакса);
    • протоковый рак груди;
    • эстроген-чувствительные опухоли;
    • рак груди у женщин и мужчин (после кастрации);
    • как составляющая комплексной терапии при онкологии молочной железы (сочетание хирургического, медикаментозного и лучевого лечения);
    • для лечения гинекомастии у мужчин (эффективно на ранних стадиях и при условии, что патология вызвана приемом анаболических стероидов).

    Как принимать Тамоксифен

    Инструкция производителя подчеркивает, что при назначении Тамоксифена необходимо принять во внимание ряд индивидуальных факторов. Профессионально и корректно это способен сделать только лечащий врач. Курс терапии занимает длительный период, вплоть до фиксации симптомов отступления болезни. Это обусловлено тем, что результативность от приема медикамента сохраняется при условии постоянного приема и нужной кислотности желудочного сока.

    Максимум в сутки можно употребить 40 мг. Таблетку глотают целиком, запивая водой. Предпочтительное время однократного приема – утренние часы. Стандартные схемы приема:

    • при злокачественном поражении клеток молочной железы дневная дозировка составит 20-40 мг за один или два приема;
    • при онкологии эндометрия дозировка 20-30 мг с частотой 1-2 раза за сутки;
    • для противодействия побочным эффектам от анаболических стероидов доза составит 30-40 мг за день (7 пачек по 30 таблеток).

    Инструкция по приему Тамоксифена при употреблении андрогенов и анаболических стероидов бодибилдерами (ААС) гласит, что принимать препарат нужно со второй недели стероидного цикла и завершать после 2-4 недель после его завершения. Рекомендуемая доза в бодибилдинге находится в пределах 20-60 мг, 2-3 раза за день. Более точная дозировка рассчитывается по следующей схеме:

    • при общей дозе ААС меньше 0,5 г в неделю доза медикамента составит 20 мг в день;
    • при дозе от 0,5 до 1 г – 40 мг за день;
    • более 1 г в неделю – 60 мг в день.

    Особые указания

    В инструкции к Тамоксифену есть раздел особых указаний. В нем рассказывается о полезных правилах и рекомендациях для пациента:

    1. По данным исследований, препарат обладает генотоксическим и мутагенным эффектами, поэтому во время лечения женщины репродуктивного возраста должны тщательно предохраняться от нежелательной беременности.
    2. Если женщина в период пременопаузы начала принимать таблетки, перед их приемом следует пройти медицинское обследование для исключения беременности. Спустя 8 недель с момента завершения курса можно отменить контрацепцию.
    3. Редко, когда прием препарата может подавить менструации. Во время терапии повышается частота изменения эндометрия, возможно образование полипов, развитие раковых опухолей, гиперплазии тканей.
    4. Если во время лечения появляются аномальные кровотечения, то нужно обратиться к врачу.
    5. У больных с метастазами в кости высок риск развития гиперкальциемии.
    6. Вызывает овуляцию.
    7. Во время лечения необходим контроль уровня кальция, лейкоцитов и тромбоцитов в крови, артериального давления, состояния зрения. При гиперлипидемии к этому списку прибавляются анализы на холестерин и триглицериды.
    8. Во время терапии нельзя управлять транспортными средствами, опасными механизмами, средство влияет на гипоталамус.

    В результате проведенных фармацевтическими компаниями научных исследований было установлено, что действующее вещество препарата способно оказывать тератогенное (уродующее) воздействие на плод. Принимать Тамоксифен во время беременности запрещено. В период грудного вскармливания препарат принимать также запрещено, в противном случае кормление грудью следует остановить.

    Лекарственное взаимодействие

    Таблетки Тамоксифен могут сочетаться не со всеми лекарствами. Существуют комбинации, на которые нужно обратить пристальное внимание. Они указаны в инструкции:

    1. Одновременный прием лекарства с цитостатиками, диуретиками приводит к тромбообразованию.
    2. Сочетание препарата с Аллопуринолом приводит к гепатотоксическому действию, с Аминоглутетимидом – к снижению концентрации активного вещества в плазме и глобулине.
    3. Лекарство приводит к пролонгации нервно-мышечной блокады, которая вызвана атракурием.
    4. При приеме бромокриптина усиливается допаминергическое действие.
    5. Сочетание средства с антикоагулянтом Варфарином приводит к риску развития гематурии, гематом, увеличению протромбинового времени.
    6. За счет Рифампицина сокращается концентрация тамоксифена в плазме крови.
    7. Уменьшить эффект средства могут эстрогены.

    Тамоксифен и алкоголь

    Согласно инструкции, препарат Тамоксифен нежелательно совмещать с приемом алкогольных напитков. Это связано с тем, что этиловый спирт может негативно влиять на развитие побочных эффектов медикамента, усиливать его токсичность или замедлять всасывание органами желудочно-кишечного тракта. Это приводит к сокращению эффективности средства и лечения в целом.

    Побочные действия Тамоксифена

    Во время лечения препаратом нередко развиваются побочные действия. Инструкция выделяет следующие возможные:

    • гепатит, тошнота, холестаз, рвота, жировая инфильтрация печени, анорексия, панкреатит;
    • атеросклероз;
    • ретробульбарный неврит, гепатонекроз;
    • катаракта, ретинопатия, кератопатия;
    • лейкопения, тромбоцитопения, анемия;
    • снижение либидо, гиперплазия эндометрия, импотенция, вагинальные кровотечения, увеличение массы тела, приливы, отек вульвы;
    • парапемфигус (пузырчатка);
    • эритема;
    • нарушения работы яичников, сбой выхода яйцеклетки;
    • пролиферация простагландинов;
    • гиперрефлексия, гипокоагуляция белка;
    • гипертриглицеридемия;
    • маскулинизация;
    • судороги;
    • миастения;
    • нарушение оплодотворения;
    • флебит, отеки, тромбоэмболия;
    • сыпь, зуд, алопеция, желтуха.

    Передозировка

    Если принять лекарство Тамоксифен в повышенной дозе или употреблять его длительное время, возможно развитие передозировки. Она сопровождается головокружением, гиперрефлексией, тремором, шаткостью походки. При появлении признаков передозировки нужно прекратить лечение, обратиться к врачу за назначением симптоматической терапии и неотложной помощью.

    Противопоказания

    Препарат с осторожностью назначается при болезнях глаз, печени, катаракте, тромбоэмболии в анамнезе, гиперлипидемии, выраженном тромбофлебите. Противопоказаниями, согласно инструкции, являются:

    • повышенная чувствительность к компонентам;
    • карцинома;
    • цирроз печени;
    • тяжелые формы лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии;
    • тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен;
    • беременность, грудное вскармливание.

    Условия продажи и хранения

    Тамоксифен – это безрецептурный препарат, который должен храниться при комнатной температуре в течение двух лет.

    Аналоги Тамоксифена

    Препарат может заменяться похожими по свойствам и активному компоненту медикаментами. К таковым относятся Кломид, Провирон и другие:

    • Веро-Тамоксифен, Тамоксифен Гексал, Тамоксифен Лахема, Тамоксифен-Ферейн, Тамоксифен-Эбеве – это один и тот же препарат с тем же составом и действием, но выпускаемый разными компаниями.
    • Фазлодекс – раствор для инъекций, содержащий фулвестрант цитрат, используемый для лечения рака молочной железы.
    • Фарестон – противоопухолевые таблетки на основе таремифона и ферментов, обладающие антиэстрогенным действием.

    Цена­

    Купить Тамоксифен в аптеке или на интернет-сайте можно по ценам, на которые влияют концентрация активного вещества на дозу, объем упаковки. Примерная стоимость в московских сетях:

    Количество таблеток в пачке, уровень содержания тамоксифена на шт.

    Производитель

    Цена, рублей

    30 шт. 10 мг

    Орион, Финляндия

    110

    Озон, Россия

    63

    30 шт. 20 мг

    130

    Салютас, Швейцария

    185

    Орион, Финляндия

    190

    100 шт. 20 мг

    570

    Отзывы

    Инна, 49 лет

    Таблетки Тамоксифен мне были назначены после проведения хирургической операции по поводу онкологии груди. Результат был достигнут, раковые клетки были полностью уничтожены. Считаю, что прием этих таблеток – обязательное условие успешного лечения.

    Анатолий, 45 лет

    Решил подтянуть физические кондиции и записался в спортзал. Тренер сказал, что гораздо эффективнее сочетать тренировки с приемом анаболиков, иначе в ожидании результатов можно надорваться. Я согласился, в результате столкнулся с гинекомастией. Таблетки помогли вернуться к норме.

    Наталья, 46 лет

    Я регулярно прохожу обследования в онкологическом центре, так как у меня есть генетическая предрасположенность к раку груди. В прошлом году были выявлены признаки онкологии. Стадия самая ранняя. Год лечилась, пила Тамоксифен, и очередные анализы показали полное выздоровление.

    vrachmedik.ru

    ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ТАМОКСИФЕНА

    MedTravel Лечение за рубежом » Маммология » Побочные эффекты гормонотерапии рака молочной железы » Побочные эффекты тамоксифена

    Побочными эффектами лечения тамоксифеном могут быть: сгущение крови, что приводит к тромбозам, повышенный риск развития рака матки, ненормальный рост эндометриоидной ткани (эндометриоз), повышение риска инсульта, проблемы с фертильностью (способностью забеременеть), истончение волос и ногтей.

    Тромбозы

    Это состояние, при котором отмечается повышенная склонность к образованию тромбов в кровеносных сосудах. Чаще всего тромбы образуются в венах нижних конечностей. Они опасны тем, что оторвавшись от стенки вены, тромб током крови несется к сердцу, а оттуда попадает в легочную артерию. Это состояние известно как «тромбоэмболия легочной артерии». Оно крайне опасно для жизни и может закончиться летальным исходом. Поэтому тамоксифен не назначается пациенткам, у которых имеется склонность к тромбообразованию. Кроме того, если у Вас в семье кто-то страдает подобным состоянием, следует сказать об этом врачу перед приемом тамоксифена.

    При приеме тамоксифена следует контролировать состояние вен на ногах и при любых изменениях с их стороны (отечность ног, покраснение, тяжесть в ногах или местное повышение температуры) следует обратиться к врачу. При склонности к тромбозам следует очень осторожно отнестись к выбору гормональной терапии. В некоторых случаях совместно с тамоксифеном может быть назначен, например, аспирин, который разжижает кровь и уменьшает ее способность образовывать тромбы.

    Вероятность такого грозного осложнения, как тромбоэмболия легочной артерии, довольно мала и составляет менее 1%, что означает, что из ста пациенток, принимающих тамоксифен, это осложнение может встретиться у одной.

    Рак матки

    Тамоксифен способен повышать риск развития рака матки у женщин в постменопаузе. Причиной этого является то, что этот препарат стимулирует рост эндометрия – внутренней оболочки матки. Если Вы страдали раком молочной железы, то у Вас будет высок риск развития рака матки. Тамоксифен немного повышает этот риск. И чем дольше женщина принимает этот препарат, тем выше со временем риск рака матки.

    Однако этот риск составляет менее 1% даже если принимать тамоксифен в течение 10 лет.

    Если у Вас был обнаружен рак матки в течение первых двух лет приема тамоксифена, то вероятнее всего эта опухоль начала развиваться у Вас еще до гормональной терапии. Вне зависимости от причины рака матки, эта опухоль может выявляться на ранней стадии и лечиться хирургическим путем. Начальные проявления его довольно отчетливые (хотя и не всегда). Одним из таких ранних признаков этой опухоли является вагинальные кровотечения. При этом, необходимо не откладывая обратиться к врачу, чтобы выявить их причину. Кроме того, онкологи и гинекологи рекомендуют всем женщинам ежегодные профосмотры. Но если у Вас отмечаются какие-то необычные симптомы, стоит сразу же пойти к врачу.

    Стоит обратить внимание, что известный женщинам пап-тест не способен выявить возможный рак матки, так как данный метод исследования оценивает лишь состояние шейки матки.

    Диагностика рака матки может быть проведена с помощью таких методов:

    Трансвагинальное УЗИ – современный метод ультразвуковой диагностики, который позволяет получить больше информации о состоянии полости матки, чем обычное УЗИ.

    Исследование образца ткани эндометрия (биопсия). Эта процедура довольно проста, не требует обезболивания.

    Это два метода обычно проводятся лишь, когда они необходимы, то есть, если у Вас вдруг появятся вагинальные кровотечения или другие симптомы. Если Вы уже перенесли оперативное удаление матки по поводу ее рака, то, скорее всего Вам нельзя принимать тамоксифен. Однако если удаление матки было проведено по поводу других заболеваний, таких как фибромиома, эндометриоидная гиперплазия или полипы эндометрия, то беспокоиться о раке матки не стоит. Риск рака матки у женщин в пременопаузе практически равен нулю.

    Развитие эндометриоза

    У пациенток, страдающих эндометриозом – доброкачественным состоянием, характеризующимся разрастанием ткани эндометрия вне полости матки – тамоксифен может усугубить течение заболевания. Кроме того, тамоксифен приводит к неравномерному утолщению мышечного слоя стенки матки. В результате этого могут возникать фибромы – доброкачественные утолщения в стенке матки, либо неравномерные утолщения какой-либо области матки или всей стенки. Это может затруднять ультразвуковое исследование матки.

    В 2002 году было обнаружено, что тамоксифен может повышать риск развития злокачественной опухоли мышечного слоя стенки матки – саркомы. Этот риск составляет менее 1%. В большинстве случаев положительные эффекты тамоксифена перевешивают его потенциальный риск рака матки или саркомы в случае, когда он прекрасно показан пациентке.

    Риск развития инсульта

    Результаты сравнения шести разных исследований показали, что тамоксифен может несколько повысить риск развития инсульта (менее чем на 1%).

    Проблемы с фертильностью (способностью забеременеть)

    Принимая тамоксифен до наступления менопаузы, женщина может по-прежнему оставаться фертильной (то есть, способной к беременности). Это справедливо даже в том случае, если у пациентки прекратились менструации или они стали нерегулярными. Потом что после окончания курса лечения функция яичников со временем восстанавливается, и в них вновь могут образовываться яйцеклетки.

    Если Вы хотите избежать нежелательной беременности, необходимо использовать барьерные контрацептивы. Оральные контрацептивы в этом случае не подходят, так как в них содержится эстроген, который при раке молочных желез крайне нежелателен. Кроме того, как тамоксифен, так и оральные контрацептивы повышают риск тромбообразования. Поэтому их совместный прием может быть опасен.

    Фертильным женщинам следует строго придерживаться схемы приема тамоксифена, так как нерегулярный прием этого препарата может оказывать стимулирующее влияние на яичники.

    Если же женщина желает забеременеть, то необходимо прекратить прием тамоксифена. В том случае, если женщина во время приема тамоксифена забеременела, необходимо прекратить лечение. Стоит отметить, что тамоксифен не вызывает аномалий плода, поэтому не стоит беспокоиться, если Вы забеременели во время его приема.

    Истончение волос и ногтей

    Изменение со стороны волос во время приема тамоксифена встречается не так часто, однако после курса химиотерапии, который приводит к потере волос, это может вызвать некоторый стресс.

    Истончение или выпадение волос связанное с приемом тамоксифена вызвано снижением уровня эстрогена, что происходит и во время менопаузы.

    В этом случае может оказаться эффективным такой препарат, как миноксидил. Но он относительно дорогой и вызывает побочные эффекты, такие как сыпь или зуд кожи. Кроме того, его не рекомендуется принимать женщинам с заболеваниями сердца, так как он учащает частоту сердечных сокращений и снижает кровяное давление. При истончении ногтей рекомендуются специальные лаки, которые защищают ногти от внешних воздействий.

    Ухудшение памяти

    Многие женщины, принимающие тамоксифен, отмечают, что они стали забывчивыми. Это не удивительно, ведь во время лечения женщина подвергается многим эмоциональным переживаниям, переживает стресс, беспокойство, потерю сна. Все это, естественно, отражается и на способности запоминать. Свою лепту в этой ситуации вносят и медикаментозные методы лечения (в том числе и химиотерапия).

    Редкие и недоказанные побочные эффекты тамоксифена:

    Изменения со стороны зрения. Побочные эффекты со стороны глаз хоть и очень редкое явление, но присущи тамоксифену. В прежние времена, когда тамоксифен назначался в дозах, в два раза выше, чем применяются сейчас, тамоксифен оказывал воздействие на роговицу и сетчатку глаза. Небольшое исследование показало, что сегодня такое явление встречается очень редко и оно обратимо после прекращения приема препарата. В современных руководствах нет строго определенных показаний для регулярного контроля за зрением при приеме тамоксифена. Однако, если Вы замечаете какие-либо изменения или нарушения зрения, необходимо обратиться в офтальмологу.

    Рак печени. Исследования показали, что прием тамоксифена никак не отражается на риске развития рака печени. Известно, что большие дозы тамоксифена могут вызывать рак печени у лабораторных крыс, но этот факт скорее всего связан с биологией, так как даже у мышей в этом эксперименте рак печени не возникает.

    Лечение молочной железы в Москве: +7(495)544-85-64, + 7(495)517-66-26

    (495) 50-253-50 - бесплатная консультация по клиникам и специалистам

    ОФОРМИТЬ ЗАЯВКУ на ЛЕЧЕНИЕ

    medtravel.ru

    Инструкция по применению Тамоксифена

    Рак молочной железы – диагноз, которого боятся многие женщины. Диагностируют его чаще у пациенток за 45 лет. Причин здесь масса, но чаще всего это гормональные нарушения во время климакса. Вылечить это заболевание можно, если вовремя обратиться за помощью к мамологу. В зависимости от стадии патологии женщине могут назначить оперативный или медикаментозный способ лечения. В комплексной терапии активно зарекомендовал себя препарат Тамоксифен.

    Форма выпуска и состав

    Выпускают Тамоксифен в виде таблеток. Они белого цвета с кремоватым оттенком. Форма – плоскоцилиндрическая. Выпускают по 10, 20 мг. В одной упаковке может быть 30,50 и 100 штук.

    При разработке препарата использовали активное вещество – тамоксифен. К дополнительным компонентам относятся:

    • стеарат магния;
    • моногидрат лактозы;
    • повидон;
    • картофельный крахмал.

    Фармакологическое действие

    Как действует Тамоксифен? Препарат Тамоксифен — нестероидный антиэстрогенный медикамент, оказывает слабо выраженное эстрогенное влияние. Терапевтический эффект основан на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Продукты метаболизма препарата конкурируют с женскими гормонами – эстрогенами за места связывания с внутриклеточными рецепторами эстрогена в тканях:

    • молочной железы;
    • матки;
    • влагалища;
    • передней доли гипофиза;
    • опухолях с высокой концентрацией рецепторов женского гормона.

    Как Тамоксифен помогает? Рецепторный комплекс главного компонента затормаживает синтез ДНК в ядре, угнетает деление клетки, что приводит к регрессии.

    Показания

    Когда назначают Тамоксифен? Эффективен он при следующих патологиях:

    • ранняя стадия рака молочной железы с РЭ положительными;
    • местное распространенное или метастатическое раковое поражение молочной железы с РЭ положительными;
    • рак грудной железы, даже у мужчин после кастрации.

    При диагностировании гиперэкспрессии рецепторов женского гормона Тамоксифен используют при терапии остальных опухолей, которые резистентные по отношению к стандартным методам лечения.

    Противопоказания

    Тамоксифен нельзя применять в следующих случаях:

    • гиперчувствительность к составу;
    • вынашивание ребенка и кормление грудью.

    С осторожностью использовать медикамент нужно людям при:

    • недостаточной работе почек;
    • сахарном диабете;
    • болезнях глаз;
    • тромбозе глубоких вен;
    • повышенной концентрации липидов в крови;
    • сниженной концентрации лейкоцитов в крови;
    • нехватке тромбоцитов в крови;
    • повышенной концентрации кальция в плазме крови;
    • сопутствующем лечении антикоагулянтами непрямого действия.

    Особенности применения

    Прием Тамоксифена осуществляют внутрь, запивая небольшим количеством воды. Таблетки Тамоксифен разжевывать нельзя. Суточная норма составлять 1 раз в сутки.

    Точную дозировку назначает только врач, учитывая состояние пациента и стадию патологии.

    В среднем дозировка составляет 20-40 мг. Принимают препарат длительно. Если возникает симптоматика прогрессирования заболевания, то лекарство отменяют.

    Побочные явления

    Последствия приема Тамоксифена возникают в результате его антиэстрогенного влияния. Характеризуются возникновением следующей симптоматики:

    • приливы жара, имеющие приступообразный характер;
    • кровотечения из влагалища;
    • зуд половых органов;
    • выпадение волос;
    • болезненный ощущения в области поражения;
    • повышение массы тела.

    Крайне редко наблюдается такая клиническая картина:

    • аллергия, отек Квинке;
    • подъем температуры;
    • резкое похудение;
    • задержка жидкости;
    • тошнота;
    • запор;
    • рвота;
    • спутанное сознание;
    • головная боль;
    • депрессивное состояние;
    • повышенная усталость;
    • сонливость;
    • сыпь на коже;
    • нарушение зрительной функции;
    • ретробульбарный неврит;
    • импотенция, снижение полового влечения.

    Очень редко при использовании Тамоксифена происходит развитие интерстициального пневмонита. На начальной стадии терапии может произойти местное обострение заболевания. Проявляется это в виде увеличения размера мягкотканых образований. Нередко обострение характеризуется выраженным покраснением пораженных областей и прилегающих участков. Такого рода нарушения носят преходящий характер. Они исчезают через 2 недели.

    К другим возможным побочным эффектам Тамоксифена стоит отнести:

    • судороги конечностей;
    • повышение концентрации тромбоцитов и лейкоцитов в крови;
    • увеличение активности печеночных ферментов;
    • повышение уровня сывороточных триглицеридов.

    Если у пациента рак молочной железы сопровождается метастазами в кости, то на начальной стадии лечения может повыситься концентрация кальция в крови. Лечение Тамоксифена может сопровождаться образованием тромбоэмболий и тромбофлебитов.

    У женщин после применения препарата возможна следующая побочная симптоматика:

    • нерегулярная менструация;
    • киста яичников обратимого характера;
    • при продолжительном применении изменяется эндометрия, что приводит к развитию миомы матки, полипам, гиперплазии, саркоме матки и раку эндометрия.

    Передозировка

    До настоящего времени случаи острой передозировки не отмечались. Если применять Тамоксифен в повышенной дозировке, то может произойти развитие следующей симптоматики:

    • головокружение;
    • гиперрефлексия;
    • тремор;
    • шаткость походки.

    Особого антидота для Тамоксифена нет. Если имеет место передозировка, то назначается симптоматическая терапия.

    Особые указания

    Чтобы лечение с использованием Тамоксифена давало положительный эффект, а неприятная симптоматика отсутствовала, необходимо соблюдать некоторые рекомендации во время терапии:

    1. До начало терапевтического курса женщина должна пройти тщательную диагностику у гинеколога и терапевта.
    2. Действие Тамоксифена положительно сказывается на развитии овуляции. Это повышает риск зачатия ребенка. Женщинам репродуктивного возраста нужно применять надежные способы контрацепции, но только не гормональные. Использовать их на протяжении всего лечения и в течение 90 дней после окончания терапевтического курса.
    3. Во время лечения следить за показателями свертывания крови, уровень кальция в крови, картинку плазмы, показатели работоспособности печени, АД. Посещать окулиста каждые 90 дней. В случае возникновения кровянистых выделений из влагалища прием лекарства прекратить.
    4. При метастазировани в кости на начальной стадии терапии нужно следить за концентрацией кальция в сыворотке крови. Если она повышается, то прием Тамоксифена прекратить. Если метастазы пошли в печень, то принимать лекарство не эффективно.
    5. Если возникла симптоматика тромбоза вен ног (болезненные ощущения, отечность), одышка, указывающая на тромбоэмболию ветвей легочной артерии, то лечение препаратом прекратить.
    6. У пациентов с повышенным уровнем липидов в крови во время терапии контролировать содержание холестерина и ТГ в сыворотке крови.
    7. На протяжении терапевтического курса осторожно водить автомобиль и заниматься делами, потенциально опасными, нуждающимися в быстроте психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

    Применение в период беременности и лактации

    Если придерживаться информации, указанной в инструкции, то во время вынашивания ребенка принимать Тамоксифен запрещено. При необходимости приема лекарства во время лактации кормления грудью прекратить. Согласно проводимым исследованием стало известно, что активный компонент препарата оказывает тератогенное влияние на плод.

    Применение у детей

    Нельзя использовать Тамоксифен при лечении детей и подростков до 18 лет. Дело в том, что сведения относительно безопасности и эффективности лекарственного средства детям отсутствуют.

    Лекарственное взаимодействие

    Назначить Тамоксифен могут в сочетании с другими медикаментозными препаратами. Для этого нужно знать, как взаимодействуют они с Тамоксифеном:

    1. При одновременном приеме с антикоагулянтами (например, Варфарин) наблюдается усиление антикоагулянтного воздействия.
    2. При совмещении с цитостатитками повышается вероятность образования тромбов.
    3. Тандем с тегафуром повышается вероятность развития цирроза печени гепатита в активной хронической фазе.
    4. При сочетании с лекарствами, понижающими выведение кальция (тиазидные диуретики) повышается вероятность увеличения уровня кальция в крови.
    5. Тандем с бромокриптином увеличивает концентрацию тамоксифена и N-дезметилтамоксифена в крови.
    6. В сочетании с другими гормональными средствами (эстрогенсодержащие средства) происходит ослабление терапевтического влияния обоих лекарств.

    Стоимость таблеток Тамоксифен

    Стоимость Тамоксифена определяется его дозировкой, упаковкой и страной-производителем. Если приобрести таблетки по 10 г российского производителя, упаковка 30 шт. будет стоит 100-125 рублей. Тамоксифен 20 мг российского производства обойдется в 50-135 рублей. А препарат, произведенный в Финляндии, будет стоит 600-700 рублей.

    Аналоги

    Если приобрести аналог по каким-то причинам не получается, то врач может назначить аналоги Тамоксифена. Они могут иметь разный состав, но оказывать идентичный терапевтический эффект. К эффективным аналогам стоит отнести:

    1. Тамоксифен-Ферейн. Это противоопухолевый препарат, действие которого направлено на блокировку рецепторов эстрогеном. Это приводит к заторможению прогрессирования рака. Не назначают во время беременности. Если женщина кормит ребенка грудным молоком, то при терапии этим лекарством от лактации нужно отказаться. Дозировка назначается индивидуально в зависимости от показаний, симптомов и используемой противоопухолевой терапии. Стоимость лекарства составляет 685 рублей.
    2. Веро-Тамоксифен. Действие сводится к блокировке рецепторов эстрогенов в пораженных органах и торможению роста опухоли. При использовании лекарство отменить грудное вскармливание. Таблетки принимать внутрь, не разжёвывать, а запивать водой. Назначенную врачом дозировку разделить на 2 приема – утренний и вечерний. Суточная норма составит 0,02-0,04 г. Принимать ежедневно до того, как образуются признаки прогрессирования болезни. Стоимость препарата составляет 230 рублей.
    3. Тамоксифен Лахема. Этот аналог Тамоксифена относится к противоопухолевым антиэстрогенным средствам. Имеет аналогичный эффект. После блокировки эстрогенов способен сохраняться на протяжении 14-21 дней после однократной дозы. Стоимость лекарства составляет 89-119 рублей.
    4. Тамоксифен-Эбеве. Это противоопухолевый препарат, оказывающий антиэкстрогенное влияние. Выпивать препарат по 10-20 мг 2 раза в сутки. Длительность терапии составляет 2-3 года. Купить лекарство можно по цене 1500 рублей.
    5. Фарестон. Нестероидный антиэстрогенный медикамент, в основе которого положен торемифен. Это производное трифенилэтилена. Этот компонент обладает способностью связывается с рецепторами женского гормона. Оказывает эстрогеноподобную или антиэстрогенную активность с учетом длительности лечения, пола и поражённого органа. Стоимость лекарства составляет 1750 рублей.
    6. Фазлодекс. Антиэстрогенный медикамент, оказывающий противоопухолевое влияние. Для взрослых дозировка составляет 500 мг. Это месячная доза в месяц. В первый месяц терапии – 500 мг 2 раза в месяц, а далее вводить препарат через 14 дней после первого введения. Стоимость лекарства 22 220 рублей.

    Отзывы

    Ирина, 56 лет: «Где-то 5 лет назад мне диагностировали рак молочной железы. Хорошо, что я вовремя обратилась за помощью к врачу и заболевание мне удалось победить на начальной стадии. Сразу после обследования стало известно, что метастазирование отсутствует. Операцию мне делать не стали, так как вначале решили устранить опухоль медикаментозным путем. В схеме лечения был препарат Тамоксифен. Именно он сыграл важную роль в моем выздоровлении. Применяла его в течение 9 месяцев. Был один побочный эффект – это выпадение волос, но я решила, что волосы еще отрастут, так что жизнь дороже. Сегодня у чувствую себя хорошо, но раз в полгода посещаю врача и обследуюсь».

    Инна, 62 года: «Хочу поделится со всеми этим эффективным препаратом. Он помог победить такой недуг, как рак груди не только мне, но и одной моей знакомой. Конечно, одним им вылечиться не получиться, но он играет одну из главных ролей. После удаления груди мне была назначена эффективная терапия, включающая Тамоксифен. Применяла его 2 раза в день на протяжении 6 месяцев. Была у меня неприятная побочная симптоматика в виде тошноты, рвоты, облысения, но я все вытерпела, так как победа над болезнью была так близка. Отменять препарат врач мне не стала, так как подобная симптоматика считается нормой. Сегодня я полностью здорова, чего и всем желаю».

    Тамоксифен – это эффективное средство, разработанное для борьбы с опухолями молочной железы. Применять его эффективно на начальной стадии развития патологического процесса, пока еще отсутствуют метастазы. Минусом препарата можно считать большое количество побочных эффектов. Хотя, если не превышать дозировку и следовать рекомендациям врача, то выраженность их не настолько яркая. Следующий минус – это длительность терапии, но зато она очень эффективная.

    borninvitro.ru

    Тамоксифен: как принимать таблетки

    Содержание

    При обнаружении злокачественных образований в грудных железах и половых органов мужчин и женщин врачи назначают препарат Тамоксифен. Он включает нестероидные вещества, обладающие антиэстрогеновым действием, что подавляет рост патологических клеток, нормализует гормональный фон. Ознакомьтесь с инструкцией по применению препарата, чтобы использовать его грамотно. Только врач назначает лечение, не принимайте медикамент без его разрешения, это опасно.

    Инструкция по применению Тамоксифена

    Согласно принятой медицинской классификации, лекарство Тамоксифен входит в группу антагонистов гормонов и аналогичных средств, обладает антиэстрогеновым действием. Такой эффект препарата достигается за счет содержания в нем активного вещества тамоксифена цитрата, который связывает эстрогены в определенных участках тела и замедляет прогресс роста опухолей.

    Состав и форма выпуска

    Тамоксифен выпускается только в таблетированном формате, других лекарств под этим названием нет. Состав и описание:

    Описание

    Белые круглые таблетки плоской формы с насечкой

    Концентрация тамоксифена, мг на 1 шт.

    10, 20, 30 или 40

    Состав

    Стеарат магния, гидрофосфат кальция, тальк, кукурузный крахмал, повидон, лактоза

    Упаковка

    Блистер по 10 шт., пачки по 1,3 или 10 блистеров с инструкцией по применению

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Тамоксифен является нестероидным веществом и обладает антиэстрогеновым действием. Такой эффект проявляется за счет связывания эстрогенов в специфических участках. Происходит подавление рецепторов аутогенных гормонов, замедляется прогресс роста опухолей, который стимулируется эстрогенами. После попадания в желудок и кишечник, вещество быстро абсорбируется.

    Максимальная концентрация компонента наблюдается через 4-7 часов после приема, состояние равновесия наступает через 4-6 недель. С белками плазмы (альбуминами) связывается почти 99% препарата. Метаболизм медикамента происходит в печени, средство выводится с желчью, мочой. Экскреция двухфазная, выведение длится 14-28 часов для первой фазы и 14 дней для второй.

    Показания к применению

    В инструкции по применению, вложенной внутрь каждой пачки с таблетками содержатся сведения о показаниях использования препарата. К ним относятся заболевания и состояния:

    • адъювантная терапия рака молочной железы у женщин;
    • лечение рака молочной железы с пораженными лимфатическими узлами и метастазами у мужчин и женщин;
    • онкология грудных желез у женщин в период пременопаузы;
    • рак грудной железы у мужчин после кастрации;
    • рак почек, яичников, предстательной железы;
    • меланома, карцинома с содержанием эстрогенных рецепторов.

    Как принимать Тамоксифен

    Помимо лечения рака молочный железы и эндометрия, препарат могут принимать бодибилдеры для увеличения выносливости и эффективности мышц. В зависимости от назначения Тамоксифена отличаются дозировка, режим использования, курс продолжительности терапии. Таблетки принимаются пероральным способом, запиваются водой. Режим дозирования определяется индивидуально врачом, исходя из положения пациента, тяжести болезни, стадии прогресса.

    При раке молочной железы и раке эндометрия

    При онкологии молочной железы суточной дозой препарата является 20 мг, при распространенной форме болезни дозировка составит 30-40 мг/сутки, а максимальная – 40 мг. Объективный ответ на терапию врачи отмечают через 4-10 недель после начала лечения, при метастазах в костных тканях эффект может проявляться через несколько месяцев после накопления активного вещества.

    Таблетки не разжевываются, запиваются жидкостью, при назначении более 2 шт. могут делиться на несколько приемов. Курс лечения длится до достижения ремиссии и определяется врачом. При необходимости терапию дополняют приемом цитостатических средств, лучевыми методами лечения. Если показано однократное употребление таблеток, доза принимается в утренние часы.

    Применение в бодибилдинге

    За счет того, что Тамоксифен повышает уровень тестостерона в организме, его используют в спорте и бодибилдинге. Прием препарата по 20 мг десятидневным курсом увеличивает уровень мужских гормонов в крови на 42%, а через полтора месяца эффект составит 83%. Целями использования медикамента также являются увеличение массы мышц, рельефности, подъем общей массы тела или снижение концентрации жира, предотвращение гинекомастии, скопления жидкости, отложений жира.

    Тамоксифен не дает развиваться железодефицитной анемии, желтухе, дисфункции печени, гепатонекроза, гипокоагуляции, маскулинизации у женщин. Средство применяется на послекурсовой терапии. Доза подбирается индивидуально (10-40 мг/сутки), прием менее 30 мг/сутки не сопровождается побочными эффектами. Полный курс составляет семь пачек по 30 таблеток.

    Как принимать Тамоксифен после курса

    Препарат принимается после курса стероидов – на второй неделе стероидного цикла. Такая особенность связана с повышением уровня эстрогенов к концу первой недели цикла. Конец курса приходится на промежуток через 2-4 недели после завершения приема стероидов. Суточной дозой препарата является 20-60 мг 2-3 раза/сутки. Для расчета дозировки после курса андрогенов, лютеотропинов и анаболических стероидов (ААС) используют правила:

    • суммарная доза ААС менее 0,5 г/неделю – доза Тамоксифена 20 мг/сутки;
    • 0,5-1 г/неделю – 40 мг/сутки;
    • больше 1 г/неделю – по 60 мг/сутки.

    При сравнении Тамоксифена с другими лекарствами, направленными на уменьшение побочных эффектов, вызванных анаболиками, и улучшение спортивных результатов, рассматриваемый препарат выигрывает или наоборот. По сравнению с Провироном средства требуется меньше, но Провирон относится к антагонистам эстрогена и подавляет образование гормонов, предотвращая ароматизацию стероидов и атеросклероз. Мужчинам советуют выбирать Провирон, он действует на причину, а не просто маскирует и устраняет симптомы проблемы.

    Если атлет принимает анаболики, не подверженные ароматизации, применять ингибиторы ароматазы не надо, Тамоксифен же включают в прием на завершающей стадии курса. По сравнению с Кломидом он предпочтительнее. Тамоксифен меньше действует на гипофиз, но одинаково хорошо восстанавливает уровень эндогенного тестостерона, не повышает уровень связывающегося с тестостероном глобулина, стоит дешевле.

    Особые указания

    Использование препарата сопряжено с рядом правил, о которых рассказывается в пункте особых указаний инструкции. Выдержки оттуда:

    • медикамент с осторожностью используется при лечении больных с патологиями почек, сахарным диабетом, офтальмологическими заболеваниями, тромбоэмболическими поражениями в анамнезе, лейкопенией, тромбоцитопенией, гиперкальциемией;
    • длительный прием лекарства требует постоянного контроля уровня кальция, лейкоцитов, показателей свертывающей системы и тромбоцитов в крови, наблюдения у окулиста для исследований внутричерепного и глазного давления;
    • маловероятно, что средство снижает скорость и концентрацию внимания, четкость зрения, поэтому лекарство разрешено к использованию во время управления транспортом и опасными механизмами.

    При беременности

    До начала терапии пациенты проходят тщательное обследование, следует исключить беременность. Женщинам детородного возраста требуется надежно предохраняться во время всего курса лечения и еще три месяца после окончания, заменить пероральные противозачаточные таблетки барьерными контрацептивами. Применение Тамоксифена при беременности и грудном вскармливании запрещено, это рискованно нарушением гормонального фона и развития с ростом плода или новорожденного ребенка.

    Совместимость с алкоголем

    По отзывам врачей, строго запрещено совмещать прием препарата с алкоголем, спиртосодержащими напитками и лекарствами. Это приводит к повышенной нагрузке на печень, риску отравления и снижению эффективности медикамента.

    Лекарственное взаимодействие

    Во время терапии Тамоксифеном следует проявлять осторожность при назначении других лекарственных средств. Комбинации и риски:

    • запрещено сочетание с другими гормональными препаратами, особенно содержащими эстрогены;
    • средства кумаринового ряда, влияющие на коагуляцию крови, требуют коррекции дозы Тамоксифена;
    • цитостатики, диуретики повышают риск тромбообразования;
    • Бромокриптин повышает концентрацию активного вещества и метаболитов в плазме крови, его допаминергический эффект усиливается;
    • Аллопуринол усиливает гепатотоксическое действие, аминоглутетимид уменьшает концентрацию вещества в плазме;
    • препарат пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную Атракурием;
    • увеличивает протромбиновое время, вызывает гематурию и гематомы в сочетании с Варфарином;
    • Рифампицин уменьшает концентрацию активного компонента в плазме крови;
    • антациды, антигистаминные средства, провоцируют преждевременную потерю эффекта таблетки, поэтому между приемом лекарств должно пройти 1-2 часа.

    Побочные действия

    В инструкции по применению указаны побочные действия Тамоксифена у женщин, мужчин. К таковым относятся:

    • лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, панцитопения;
    • приливы жара, вагинальные, маточные кровотечения, нарушения менструального цикла, выделения из влагалища, зуд половых органов, вульвы;
    • гиперплазия эндометрия, полипы, эндометриоз, рак эндометрия;
    • прекращение менструаций, оборотный кистозный отек яичников и развитие кист;
    • импотенция, потеря либидо, миастения;
    • тошнота, рвота, анорексия, потеря вкуса, запор, диарея, повышение кислотности желудочного сока;
    • снижение остроты зрения, помутнения роговицы, катаракта, ретинопатия;
    • панкреатит, гипертриглицеридемия, жировая инфильтрация печени, гипертрофия;
    • холестаз, гепатит, алопеция (облысение), многоформная эритема;
    • гиперчувствительность, ангионевротический отек;
    • буллезный пемфигоид;
    • тромбоз, эмболия легочной артерии.

    Передозировка

    По отзывам врачей, острых случаев передозировки Тамоксифеном не наблюдалось. Проявлениями отравления препаратом служат усиленные побочные признаки. Для их устранения необходимо срочно обратиться к врачу за лечением. Специфических антидотов к веществу не существует, гемодиализ не эффективен, назначается симптоматическая терапия, отмена препарата.

    Противопоказания

    Из инструкции по применению препарата известно о его противопоказаниях. К таковым относятся:

    • повышенная чувствительность к компонентам состава;
    • беременность, лактация (кормление грудью);
    • детский и подростковый возраст до 18 лет;
    • тяжелое течение тромбоцитопении, лейкопении;
    • гиперкальциемия;
    • тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен;
    • катаракта, нарушения работы печени;
    • выраженный тромбофлебит;
    • гиперлипидемия.

    Условия продажи и хранения

    Препарат можно купить только по рецепту, он хранится при температуре до 25 градусов вдали от доступа детей в сухом темном месте в течение трех лет.

    Чем можно заменить Тамоксифен

    Аналог Тамоксифена при лечении рака молочной железы может относиться к прямым или косвенным. К первой группе относят препараты с тем же составом, ко второй – с одинаковым терапевтическим действием, но другими компонентами. Аналогами медикамента служат:

    • Зитазониум, Веро-Тамоксифен – прямые аналоги, синонимы с тем же веществом;
    • Фарестон, Фазлодекс – препараты содержат торемифен, обладают противоопухолевым, антиэстрогенным действиями.

    Цена Тамоксифена

    Купить Тамоксифен можно через аптечные сети или интернет-площадки по ценам, которые зависят от концентрации активного вещества и количества таблеток в упаковке. Примерная стоимость средства указана в таблице:

    Концентрация, мг на шт.

    Количество таблеток в пачке, шт.

    Интернет-цена, в рублях

    Аптечный ценник, в рублях за пачку

    20

    30

    182

    200

    20

    100

    676

    700

    10

    30

    61

    70

    Видео

    #ПКТ #ТАМОКСИФЕН

    Тамоксифен. Что это такое.

    Отзывы

    Ангелина, 48 летУ меня обнаружили небольшую опухоль в правой груди. Я надеялась, что это не рак, но анализы показали обратное. Это вторая стадия, так что можно обойтись без химиотерапии. Я пью таблетки Тамоксифен, они хорошо подавляют рост патогенных клеток. Каждый месяц прохожу обследование, есть положительный прогресс. Лекарство переносится мной хорошо.Владимир, 41 годЯ профессионально занимаюсь спортом и наслышан о полезных свойствах Тамоксифена. Пью его курсами раз в полгода-год, чтобы увеличить рельефность и мышечную массу. Препарат отличный, не вызывает тошноты и головокружений. Всем своим ученикам его советую, если есть проблемы с набором массы. Чтобы преобрести препарат, нужен рецепт врача, который не выпишет его для наращивания мышечной массы. Потому что предназначение медикамента -лебечное.Марина, 55 летУ меня начальная стадия рака яичников. Я боялась лечения, но выяснилось, что такие гормонозависимые формы онкологии успешно лечатся таблетками. Уже полгода я пью Тамоксифен и вижу положительные изменения. Врачи тоже поддерживают меня и говорят, что препарат не даст опухоли развиваться. Операция и химиотерапия мне пока не грозят.Александр, 60 летУ меня обнаружили рак простаты. Проще было ее удалить, но я выбрал лечение гормональными таблетками. Пропил несколько курсов Тамоксифена, показатели так и остались неутешительными. Пришлось ложиться «под хирургический нож», ведь слишком велик был риск прогрессирования и распространения метастаз в кости и по всем органам.

    Внимание! Информация представленная в статье носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

    Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

    sovets.net


    Смотрите также